Page 48 - 《华中农业大学学报（自然科学版）》2022年第5期
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                   多酚在胃部仅被低程度吸收，少部分在小肠被                         2   肠道微生物对茶多酚的代谢
               吸收；肠道吸收多酚的方式主要有主动转运和被
                                                                2.1  茶多酚在体内代谢的过程
               动扩散 2 种，以被动扩散为主。例如肠道主要通
                                                                    茶汤或茶粉在体内经过口腔、胃和肠道消化后
               过被动扩散吸收儿茶素类物质，这是因为儿茶素
                                                                可将 4 种儿茶素逐渐释放出来，释放量达 40%~
               类物质含羟基较多，无法通过脂质双层，但可经肠
                                                                70%，被 释 放 出 的 物 质 经 消 化 道 进 行 降 解 ，其 中
               上皮细胞的紧密连接被优先吸收进入血液                     ［3］ 。吸
                                                                EGCG 和 ECG 经消化后降解产生聚酯型儿茶素 A、
               收的儿茶素通过门静脉进入肝脏再代谢，也可通                                  ［11］
                                                                D 及 P-2  。释放和降解的物质以及未被消化的茶
               过 多 药 耐 药 蛋 白（multidrug resistance protein 2，
                                                                多酚经代谢酶和肠道微生物的作用进一步转化为生
               MRP2）从肝细胞外排到胆汁，再进入肠道                  ［4］ 。
                                                                物活性代谢物被吸收利用。代谢酶主要存在于肠道
               1.2  茶多酚在体内吸收程度的影响因素                             和肝脏中，已报道的儿茶酚-O-甲基转移酶、葡萄糖
                   茶多酚在体内的的吸收程度受到分子质量和结                         醛酸基转移酶和硫酸基转移酶，可对茶多酚进行甲
               构、机体生理状态等多种因素的影响。研究发现，人                          基化、醛酸化和磺酸化修饰           ［12］ 。这些经肠-肝循环和

               在饮用绿茶后尿液中 EGCG 和 ECG 及其结合物占                      酶修饰产生的Ⅰ型代谢物（内酯、酚酸等）和Ⅱ型代
               儿 茶 素 摄 入 量 的 11.4%，而 EGC 和 EC 排 泄 量 为           谢产物（葡萄醛酸盐和硫酸盐等）被排放进入结肠，
                    ［5］
               28.5% ，这说明酯型儿茶素和非酯型儿茶素的比例                        经结肠微生物进一步降解成小分子物质，然后通过门静
               会影响茶多酚在体内的吸收程度。大鼠灌胃 700                          脉再次到达肝脏或进入体循环发挥各项生理功能                    ［13］ 。
               mg/kg 茶多酚试验进一步证明机体对茶多酚吸收存                        2.2  肠道微生物对茶多酚的降解
               在差异，EC、EGC、ECG和 EGCG 在血浆中浓度达到                        研究表明摄入的多酚 90%~95% 会直接到达
               峰值的时间、血药浓度峰值和半衰期均存在差异，其                          大肠（结肠）后被微生物降解           ［14］ ，可见肠道微生物在
                                                   ［6］
               中 EGCG 的血药浓度最高，为 4.92 μg/mL ，说明此                 茶多酚的分解代谢中起非常关键的作用。肠道微
               质量浓度下大鼠对 EGCG 的吸收程度最好。机体的                        生物类群丰富，其中厚壁菌门（Firmicutes）、拟杆菌
               生理状态也会影响其对茶多酚的吸收程度。给予茶                           门（Bacteroidetes）、变形菌门（Proteobacteria）和放线
                                                                菌门（Actinobacteria）是构成肠道菌群的主要成员
               多酚处理 10 d 后，采用 LC-Q-TOF-MS 系统检测肥
                                                               （占总数 90% 以上），但只有少部分肠道微生物催化
               胖大鼠血清和粪便中茶多酚化合物的含量，结果表
                                                                酚类代谢及其分解代谢途径被证实，如双歧杆菌属
               明肥胖大鼠血浆中的 EGCG 和没食子儿茶素没食子
                                                               （Bifidobacterium）、乳 杆 菌 属（Lactobacillus）、拟 杆
               酸酯（gallocatechin gallate，GCG）的浓度显著低于正
                                                                菌属（Bacteroides）等 ［15］ 。
               常大鼠，而EGCG、GCG、ECG的排泄量显著升高 。
                                                         ［7］
                                                                    肠道微生物分泌的水解酶、氧化还原酶、裂解酶
               1.3  茶多酚的生物利用度
                                                                等可以通过水解、裂解、脱甲基化等反应将未被消化
                   大 鼠 口 服 4 种 儿 茶 素 的 生 物 利 用 度 均 小 于
                                                                的茶多酚降解成简单的小分子物质                ［16］ ，如 PVAs 和
                   ［8］
               10%   ，造成茶多酚生物利用度低的主要原因是                               ［17］
                                                                PVLs 等   ，降解的物质被肠道吸收进入血液，在身
               MRP2的外排机制。研究表明，添加 MRP2的抑制剂
                                                                体各部位发挥生理功能。采用 UHPLC-Q-Orbitrap-
               MK-571 可以显著增加 EGCG 在 Caco-2 细胞上的摄
                                                                MS 研究 EGCG 在人体肠道微生物作用下的代谢过
               取，降低 EGCG 的外排，使表观渗透系数 Papp BL-AP /
                                                                程，结果表明，EGCG 经过连续酯解、C 环开环、A 环
                                     ［9］
               Papp AP-BL 从3.36降到0.88 ，这可能是添加胡椒碱可
                                                                裂解等反应，迅速降解为 4-苯丁酸和 3-（3′，4′-二羟
               以增加茶多酚生物利用度的原因。提高茶多酚的生                           基苯基）丙酸等系列代谢物           ［18］ ，而参与这些反应的酶
               物利用度，是茶多酚在医药应用领域必须攻克的难                           很可能是微生物酯酶、脱羟基酶和脱羧酶。为研究
               题。现有研究表明，茶多酚多组分给药比EGCG单独                         分解茶多酚的具体菌株和分解途径，必须对肠道微
               给药的口服生物利用度高，多组分给药可将EGCG的                         生物进行分离和鉴定。从人体肠道微生物中分离的
               生物利用度从 1.34% 提高到 9.24%~14.3%，并延长                 菌 株 Eggerthella sp. CAT-1 和 Eubacterium sp.
               t 1/2 时间 ；此外，茶多酚与乳蛋白的结合、将儿茶素包                    Strain SDG-2可以将（+）-儿茶素（2R，3S）和（―）-表
                     ［8］
               裹在纳米颗粒中都可以提高茶多酚的生物利用度                     ［10］ 。  儿茶素（2R，3R）的 C-环裂解和 B 环脱羟基，得到 1，
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